Spuren von Benzodiazepinen und einer Reihe weiterer Moleküle mit ähnlichen Eigenschaften finden sich im menschlichen und tierischen Blut. Auch in verschiedenen Pflanzen und Früchten - beispielsweise in Weizen oder in Kartoffeln - sind sie enthalten, wodurch sich die beruhigende Wirkung mancher traditioneller Heilmittel erklären lässt.

Nachdem es 1957 erstmals gelungen war, Benzodiazepine zu synthetisieren, wurden sie zu den meistgebrauchten Beruhigungsmitteln. Auch als Schlafmittel spielen sie eine bedeutende Rolle. Heute zählen Benzodiazepinpräparate weltweit zu den am häufigsten verordneten Arzneimitteln.

In Deutschland nehmen 10-17% der Bevölkerung im Verlauf eines Jahres irgendwann einmal ein Benzodiazepinpräparat ein, und 1-2% der Erwachsenen nehmen mindestens ein Jahr lang täglich ein solches Mittel.